Zuerst muss der Wirkstoff (z. B. 5-ALA, MAOP) dem Patienten verabreicht werden. Er kann als Creme auf die zu behandelnde Hautstelle aufgetragen werden oder über eine Vene (in der Regel am Arm) eingespritzt werden. Nach einer Wartezeit, die teilweise auch einige Stunden betragen kann, wird die Hautstelle über einen bestimmten Zeitraum mit Licht bestrahlt, welches eine definierte Wellenlänge aufweist. Meist wird Rotlicht verwendet. Die eigentliche Lichtbehandlung erfolgt innerhalb von 8 bis 12 Minuten. Es können mehrere Behandlungssitzungen notwendig werden, bis die photodynamische Therapie zur einer vollständigen Einschmelzung des erkrankten Gewebes führt.
Die Haut, die für die photodynamische Therapie eingecremt wurde, beziehungsweise nach einer Spritze in die Vene die gesamte Haut, ist besonders lichtsensibel. Es kann leicht zu Symptomen eines Sonnenbrandes wie z. B. Rötung und Schmerzen bis hin zur Blasen- und Schorfbildung kommen.
Aufgrund der Lichtempfindlichkeit muss die Haut besonders geschützt werden und sollte nicht der direkten Sonne ausgesetzt werden. An der behandelten Stelle sollte Wundsalbe angewendet werden. Nach einiger Zeit kann eine Kruste abfallen, nach einigen Wochen ist der Befund meist gut abgeheilt.